Таблетки.
1 таблетка содержит мелоксикам 15 мг.
Фармгруппа: НПВП.
Фармдействие: Амелотекс - НПВП, обладает противовоспалительным,
жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов;
производное энолиевой кислоты.
Мелоксикам нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий
обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной
активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе
простагландинов в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1),
участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку
желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в
почках.
Фармакокинетика: Амелотекс хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама 89 %. Одновременный
прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата Амелотекс
внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном
применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми,
которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий
между максимальными и базальными концентрациями препарата после его
приема один раз в день относительно невелик и составляет при
использовании дозы 7,5 мг 0,4 - 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15
мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах).
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в
синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в
плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех
неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной
метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется
путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины
дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом
превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное
значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов
(составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата)
принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно,
индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в
виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5%
от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат
обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения
(Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет
в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата
снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не
оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
Амелотекс предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и
воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не
влияет.
Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.
Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на
гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
Противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
Пполное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в
анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек
в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
Беременность, период грудного вскармливания;
Детский возраст до 15 лет.
C осторожностью
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать
минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при
ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной
сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном
диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе
креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter
pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных
противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых
соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например
ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин,
пароксетин, сертралин).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
При одновременном применении с другими нестероидными
противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой
кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и
кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При одновременном
применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности
действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие
кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется
контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное
действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения
анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа
крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин,
варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа.
фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим
периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания
мелоксикама усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных
кровотечений.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, отрыжка, боль в
животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных»
трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения
желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое
или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы:головокружение, вертиго, головная боль, шум в
ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная
лабильность.
Со стороны дыхательной системы:бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения:анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:периферические отеки, повышение
артериального давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части
грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия,
повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия,
гематурия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов:зуд, кожная сыпь, крапивница,
фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема,
токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Симптомы:нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение:специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
2 года.
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С