Амоксиклав табл. п|о плен 875 мг+125мг 14

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Амоксиклав®

ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ

амоксициллин + клавулановая кислота

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

Активные вещества (ядро):

каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;

каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;

каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки):

кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/ 61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00 мг, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг+125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг - гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 - 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг - гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,960 мг, триэтицитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг - гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 - 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

ОПИСАНИЕ

Таблетки 250 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Таблетки 500 мг+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав® - представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyosenes

Грамотрицательные аэробы

Enterobacter spp.

Escherichia coli*

Haemophilus influenzae*

Виды рода Klebsiella*

Moraxella catarrhalis*(Branhamella catarrhalis)

Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):

Грамположительные аэробы

Bacillis anthracis*

Виды рода Corynebacterium

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis)

Streptococcus agalactiae

Другие виды рода Streptococcus

Streptococcus viridans

Грамположительные анаэробы:

Виды рода Clostridium

Виды рода Peptococcus

Виды рода Peptostreptococcus

Грамотрицательные аэробы

Bordetella pertussis

Виды рода Brucella

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Виды рода Legionella

Neisseria gonorrhoeae*

Neisseria meningitidis*

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris*

Виды рода Salmonella*

Виды рода Shigella*

Vibrio cholerae

Yersinia enterocolitica*

Грамотрицательные анаэробы

Виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis)

Виды рода Fusobacterium*

Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином

- большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

При применении 1 препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Оъем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дйгидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-буnан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавулановой кислоты - 27-60%.

Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит)

инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония)

инфекции мочевыводящих путей

инфекции в гинекологии

инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных

инфекции костной и соединительной тканей

инфекции желчных путей (холецистит, холангит)

одонтогенные инфекции

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата

повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Курс лечения составляет 5 -14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дети до 12 лет.

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела.

Рекомендуемый режим дозирования: 40 мг/кг/сутки в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.

Для детей в возрасте <6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела): Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей -1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

КК Режим дозирования препарата Амоксиклав®

>30 мл/мин Коррекция дозы не требуется

10-30 мл/мин 1 таблетки 500 мг+125 мг 2 раз/сут или1 таблетки 250 мг+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раз/сут.

<10 мл/мин 1 таблетки 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетки 250 мг+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз/сут.

Гемодиализ 1 таблетка 500 мг/125 мг или 2 таблетки 250 мг+125 мг каждые 24 часа+1 таблетка 500 мг/125 мг или 2 таблетки 250 мг+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может, развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение, активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота). Возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.

Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота - повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых - образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протробинованное время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.

Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфенкции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином+клавулановая кислота-может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки. покрытые пленочной Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Таблетки. покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг: 15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри. Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 5 или 7 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги. По два, три или четыре блистера по 5 таблеток или два блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг: 5 или 7 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги. Два или четыре блистера по 5 таблеток или два блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту