Описание Таблетки 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета. Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета. Таблетки 500 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета.
Механизм действия
Натрия
вальпроат увеличивает содержание GABA (гамма-аминобутировой кислоты) в
головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в
постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на
перенос ионов калия через мембраны ионов. Результатом подобного
воздействия является подавление возникновения, а также распространения
эпилептического возбуждения по нейронам.
Фармакодинамика
Вальпроат
обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у
людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным
эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Энкорат
Хроно не оказывает отрицательного воздействия на АД, ЧСС, функцию почек и
температуру тела.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата
быстрая и полная. Cmax в плазме достигаются в течение 28 ч после
перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением. 8090%
препарата связывается белками плазмы крови, T1/2 составляет 822 ч.
Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой
кислоты в плазме крови 40100 мг/л. В то же время фармакологический и
терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым
высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. Объем
распределения 0,2 л/кг массы тела. Препарат метаболизируется в печени и
выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено присистемного
метаболизма.
Показания
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих видах припадков:
абсансы;
миоклонические;
тонико-клонические;
атонические.
Парциальная эпилепсия:
простые или комбинированные припадки;
вторичные генерализованные припадки.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Способ применения и дозы
Внутрь,
не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования
подбирается индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента. Монотерапия Взрослые: начальная доза 600 мг/сут. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые 3
дня, до достижения оптимального эффекта. Принимать 12 раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза 12 г. Дети с массой тела выше 20 кг: начальная доза 400 мг/сут. Повышать постепенно дозировку до
достижения оптимальной, обычно 2030 мг/кг один раз в сутки или в двух
разделенных дозах. Дети с массой тела до 20 кг: не следует применять Энкорат Хроно детям данной категории. Пожилые пациенты: характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы
снижается. Однако при нормальной функции печени и почек данное
увеличение количества свободного препарата клинически не значимо. Режим
дозирования Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с таковым у
взрослых и подбирается индивидуально. Пациентам, у которых необходимый
терапевтический эффект достигнут при терапии Энкорат таблетками,
возможно применение Энкорат Хроно в соответствующей ежедневной
дозировке.
Противопоказания Энкорат хроно
Индивидуальная непереносимость препарата;
выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
острый гепатит;
беременность, грудное вскармливание;
порфирия;
тромбоцитопения;
деткий возраст до 3 лет.
Побочные эффекты
В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов:
тошнота, рвота, диарея и/или запор;
гепатит;
панкреатит;
увеличение массы тела;
кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона;
выпадение волос (у 212% пациентов)
атаксия, тремор, нарушение сознания, кома;
нарушение менструального цикла, вторичная аменорея;
анемия, гипераммониемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения,
нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение
агрегации тромбоцитов.
Особые указания
Следует соблюдать
осторожность при работе с механизмами, так как препарат ослабляет
внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз,
билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 мес).
Вальпроевая
кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения
времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать
возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями у
оперированных больных, получающих вальпроат. У пациентов, длительно
принимающих вальпроат, возможно развитие спонтанных гематом и
кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием
препарата.
Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и
нарушение функции печени (обычно в первые 6 мес применения). В связи с
этим необходимо в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние
поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем
протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во
время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и
сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями,
органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным
развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость,
летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно
прекратить применение препарата.
Применение Энкорат хроно при беременности и кормлении грудью
Назначение
препарата беременным возможно только в том случае, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае
приема препарата при беременности обязательно проведение
специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение
Энкорат хроно вальпроата в период грудного вскармливания не
рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вальпроат
усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных
средств и антидепрессантов. В отличие от других противосудорожных
препаратов, вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому
не снижает эффективности пероральных контрацептивов. При совместном
применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания варфарина
белками плазмы крови. Вальпроат изменяет плазменные концентрации
фенитоина и ламотриджина. В сочетании с антикоагулянтами и производными
ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации
тромбоцитов.
Передозировка Симптомы: в редких
случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата
наблюдаются: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания,
гипорефлексия, коматозное состояние. Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля. При необходимости стационарное
лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг, 300 мг, 500 мг. По 10 таблеток
в алюминиевых стрипах. По 3 стрипа в картонной коробке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25 °C.