Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальные средства
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, макролид
Торговое название
Эритромицин
Международное непатентованное название
Эритромицин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой
Состав
на 1 таблетку: Состав ядра: Активное вещество: эритромицин
(в пересчёте на активное вещество) - 500 мг. Вспомогательные вещества:
повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский
12600 ± 2700) - 18,9 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М) - 27,0
мг, кальция стеарат - 8,28 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,18 мг, тальк
- 20,7 мг, картофельный крахмал - 324,94 мг. Состав оболочки:
целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 32,4 мг, титана диоксид (двуокись
титана) - 1,6 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) -
6,0 мг.
Код ATX
[J01FА01]
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо
связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование
пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков
микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении
в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять
бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост
которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к
умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, к устойчивым - более 6 мг/л. Широкий
спектр антимикробного действия эритромицина включает: грамположительные
микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие
пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных
к метициллину - MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans);
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium
minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательные микроорганизмы:
Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч.
Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть
устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным
антибиотикам); другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma
urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba
histolytica. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки:
Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae
(Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и
другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие
неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides
spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы
Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp.,
микобактерии. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию
желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения
привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает
прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные
формы эритромицина в виде основания, покрытые плёночной
кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации
в плазме крови после приёма таблеток внутрь - 2-4 ч, связь с белками -
70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется
неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке,
почках. В желчи и моче концентрация эритромицина в десятки раз превышает
таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов,
экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму,
плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке
кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую
жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в
плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их
проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через
плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание
достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. Метаболизируется в
печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В
метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7,
ингибитором которых он является. Период полувыведения (T1/2) - 1,4-2 ч,
при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменённом виде,
почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь - 2-5 %.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к
эритромицину возбудителями: - инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит,
тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты); - инфекции нижних
дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); - инфекции кожи и
мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. инфицированные
раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы); - инфекции
желчевыводящих путей (холецистит); - мочеполовые инфекции у беременных,
вызванные Chlamydia trachomatis; - неосложненный хламидиоз у взрослых (с
локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при
непереносимости или неэффективности тетрациклинов; - первичный сифилис
(у пациентов с аллергией к пенициллинам); - гонорея; - скарлатина,
легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома; Профилактика
обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных
ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при
стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с
факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и
другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам
препарата и другим макролидам; значительное снижение слуха;
одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина,
дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного
вскармливания.
Применение при беременности
Применение эритромицина при беременности возможно только в
том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный
риск для плода. В период лактации в связи с возможностью проникновения в
грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении
эритромицина.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3
часа после еды. Таблетки нельзя делить и разжёвывать. Взрослые и
подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфекций: разовая
доза - 500 мг, суточная доза - 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин
принимают 4 раза в сутки, интервал между приёмами - 6 часов. При
суточной дозе эритромицина не более 1 г/сут - возможен приём препарата 2
раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов). При тяжёлых инфекциях
суточная доза эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг).
Максимальная суточная доза эритромицина для взрослого - 4 г (4000 мг).
Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение
продолжают еще в течение 2 дней. Лечение стрептококковых инфекций
различной локализации (в т.ч. тонзиллофарингита) - должно продолжаться
не менее 10 дней. При мочеполовых хламидийных инфекциях во время
беременности - по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или
(при плохой переносимости такой дозы) - по 500 мг 2 раза в сутки через
12 часов в течение не менее 14 дней. При неосложнённом хламидиозе
(уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости
тетрациклиновых антибиотиков - взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в
течение не менее 7 дней. Лечение первичного сифилиса - курсовая доза
равна 30-40 г продолжительность лечения - 10-15 дней, кратность приема -
4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного
введения, с последующим переходом на пероральные формы. При гонорее - по
500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 500 мг каждые 12 ч в
течение 7 дней. При скарлатине - в обычных дозах, курс лечения - не
менее 10 дней. При легионеллёзе (болезни легионеров) - в суточной дозе
2-4 г/сут, разделённой на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до
исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).
При листериозе - по 500 мг 2-4 раза в сутки не менее 7 дней,
этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а
при тяжёлых формах - до 14-21-го дня. Профилактика обострений
стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом
взрослых - по 500 мг 2-4 раза в сутки, продолжительность курса - не
менее 10 дней. Профилактика инфекционного эндокардита у больных с
пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на
ЛОР-органах - взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или
диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной
сыпи, эозинофилия, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной
системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея,
дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение
функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности
«печёночных» трансаминаз, панкреатит. Со стороны органа слуха:
ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в
высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо). Со стороны
сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на
электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с
удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме). Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об
этом врачу.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием
дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной
вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного
обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Применение с другими лекарственными препаратами
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков
(пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает концентрацию
теофиллина.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином увеличивается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
При совместном применении с ЛС, метаболизм которых осуществляется в
печени системой цитохрома P450 (карбамазепин, вальпроевая кислота,
гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин,
бромокриптин), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (поскольку
эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно
развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая
тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или
негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов вплоть до
полного спазма, дизестезии.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль
лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической
желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии,
однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной
и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Может
помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных"
трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью
дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. В
многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и
дуоденальный прокинетический эффект эритромицина. Применение препарата
не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на
обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг.
По 5 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
1,2,3,4,5,6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше
25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
