Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Орнидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное
5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом
восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными
белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа
орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя
синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba
histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides
fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium
spp. К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из
группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу,
обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий
(дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный
эффект.
Противомикробный спектр включает в себя
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis
(метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus
pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes.
В большинстве случаев
нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч.
Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium
spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp.,
большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Всасывание:
Как офлоксацин, так и орнидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном
тракте после перорального применения. Биодоступность - 90% (орнидазол) -
95% (офлоксацин). Связь с белками плазмы - 13% (орнидазол) - 25%
(офлоксацин). ТCmax - 1-2 ч, для орнидазола - 3 ч.
Распределение:
Офлоксацин: кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение:
клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости,
органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна,
желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через ГЭБ,
плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в
спинномозговую жидкость - 14-60%.
Орнидазол: проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко.
Метаболизм и выведение:
Офлоксацин: метаболизируется в печени (около 5%) с образованием
N-оксидофлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от
дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с
желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в
дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При
почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не
кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Орнидазол: метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и
глюкуронирования. T1/2 - 12-14 ч. Выводится в виде метаболитов (60-70%)
и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует.
Побочные действия
Со
стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита,
тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая
желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости
рта, колит (в т.ч. геморрагический), гепатит.
Со стороны
нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность,
неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии
конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения,
тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность
сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница,
нервозность, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные
расстройства, психотические реакции со склонностью к суициду, сенсорная
или сенсорномоторная периферическая нейропатия, нарушение координации
движения, временная потеря сознания.
Со стороны
опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии,
тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях, ригидность мышц,
рабдомиолиз, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств:
нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, извращение
вкусовых ощущений, нарушения обоняния, слуха и равновесия.
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение
АД, коллапс, удлинения интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч.
аритмия желудочковая тахисистолическая типа "пируэт".
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во
время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
В
случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита, развитии
симптомов периферической нейропатии необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий
(преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В
случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно
прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и
проконсультироваться у ортопеда. В период лечения нельзя употреблять
этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется
использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития
молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T
антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические
антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, некоторые
антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) необходим
систематический контроль ЭКГ.
может приводить к
ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике
туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль
концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной недостаточности
повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая
коррекция дозы).
При применении препарата, как на фоне приема,
так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие
диареи вызванной Clistridium difficile (псевдомембранозный колит). В
легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол
(колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери
жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомцина, бацитрацина или
метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реак
Показания
смешанные бактериальные инфекции,
вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными
микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или
простейшими;
инфекционно-воспалительные заболевания органов
брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), нижних
мочевыводящих путей (цистит, уретрит), половых органов и органов малого
таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит,
кольпит, орхит, эпидидимит).
Противопоказания
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации;
гиперчувствительность к офлоксацину, орнидазолу, другим фторхинолонам и производным имидазола, компонентам препарата.
С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения
мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная
недостаточность, заболевания печени, печеночная недостаточность,
органические заболевания ЦНС (в т.ч. рассеянный склероз),
предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная
порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет,
синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца
(сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и
другие психические нарушения в анамнезе;
Лекарственное взаимодействие
Офлоксацин:
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства (ЛС),
блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в
плазме крови. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами
(производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять
контроль свертывающей системы крови. При назначении с нестероидными
противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и
метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов,
включая судороги.