Многоканальный телефон: +7 (351) 272-01-66
прием заявок по телефону с пн-пт с 8:30 до 18:00
Ожирение или избыточная масса тела.
Ксеникал специфический ингибитор
желудочно-кишечных липаз. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются,
происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий и,
следовательно, при приеме данного препарата снижается масса тела
пациента.
Всасывание.
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное
воздействие Ксеникала минимально. После приема внутрь препарат
практически не абсорбируется из ЖКТ.
Выведение.
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что
97% принятой дозы Ксеникала выводится с калом, из них 83% в
неизмененном виде. Период его полного выведения из организма 3-5.
Препарат и его метаболиты могут выводиться с желчью.
Ксеникал применяется для длительной терапии больных ожирением или
пациентов с избыточной массой тела, в сочетании с умеренно
гипокалорийной диетой.
Также он используется в комбинации с гипогликемическими препаратами или
умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с
избыточной массой тела или ожирением.
Для взрослых рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза, с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить. Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Нет необходимости специально корректировать дозу для лиц пожилого возраста. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы Ксеникала не требуется. Эффективность и безопасность препарата для детей и подростков до 18 лет не установлена.
Синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.
Капсулы 1 капс. орлистат 120 мг вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; повидон; натрия лаурилсульфат; тальк в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.
Твердые желатиновые капсулы бирюзового цвета, непрозрачные. На корпусе напечатано «Xenical 120», на крышечке «ROCHE». Содержимое капсул пеллеты (гранулы) белого или почти белого цвета.
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.
В фармакокинетических исследованиях взаимодействий с алкоголем, дигоксином, нифедипином, пероральными контрацептивами, фенитоином, правастатином или варфарином не отмечалось. При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном. При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.
Побочные реакции на Ксеникал возникали главным образом со стороны ЖКТ. Со стороны пищеварительной системы: часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Количество подобных явлений тем больше, чем выше содержание жиров в пище. При приеме Ксеникала возможны также боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен. Аллергические реакции: в отдельных случаях при приеме могут возникать зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Прочие: редко - инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей.
Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Ксеникал специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Ксеникал не следует применять при беременности. Не установлено, проникает ли орлистат в грудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации не рекомендуют.
Ксеникал эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). При приеме ксеникала пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами. Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете типа 2, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.
