Описание
Фармакологическое действие
Силует - пероральный комбинированный препарат с антиандрогенным эффектом, содержит этинилэстрадиол в качестве эстрогена и диеногест в качестве прогестагена. Контрацептивный эффект препарата Силует обусловлен различными факторами, наиболее важными среди них являются - ингибирование овуляции, повышение вязкости цервикальной слизи, изменение перистальтики маточных труб и структуры эндометрия. Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста основывается на снижении концентрации андрогенов в плазме.
В неоднократных исследованиях было показано, что прием комбинации этинилэстрадиола и диеногеста приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей.
Диеногест является производным норэтистерона, который имеет в 10-30 раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro в сравнении с другими синтетическими прогестеронами. Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo.
При изолированном назначении в дозе 1 мг/день диеногест ингибирует овуляцию.
Показания
- пероральная контрацепция;
- лечение легкой и умеренной угревой сыпи (акне) при неэффективности местного лечения у женщин, нуждающихся в контрацепции.
Противопоказания
КПК не должны применяться при наличии одного из нижеприведенных состояний или заболеваний. В случае, если какое-либо из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения КПК, прием препарата следует немедленно прекратить.
- Наличие или указание в анамнезе на венозные тромбоэмболические заболевания (например тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
- наличие или указание в анамнезе на артериальные тромбоэмболические заболевания (инфаркт миокарда), продромальные симптомы тромбоза (например транзиторная ишемическая атака, стенокардия) или цереброваскулярное расстройство;
- наличие тяжелых или множественных факторов риска относительно венозного или артериального тромбоза: сахарный диабет с поражением сосудов, тяжелая АГ, тяжелая дислипопротеинемия;
- наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, например резистентность к аргоноплазменной коагуляции (АПК), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- курение;
- панкреатит в данный момент или в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией;
- наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, пока показатели функции печени не нормализуются;
- наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
- известные или подозреваемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов;
- вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;
- наличие беременности или подозрение на беременность;
мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
- повышенная чувствительность к действующим веществам или какому-либо из компонентов препарата.
Особые указания
при наличии любого из нижеуказанных состояний/факторов риска следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения КПК в каждом индивидуальном случае и обсудить это с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При обострении, усилении или первом возникновении любого из нижеуказанных состояний или факторов риска женщине рекомендуется обратиться к врачу, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Нарушения со стороны системы кровообращения
Применение любых КПК связано с повышенным риском венозной тромбоэмболии. Дополнительный риск возникновения венозной тромбоэмболии является максимальным в течение первого года применения комбинированного противозачаточного средства.
Описаны редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих комбинированные противозачаточные средства. Связь с применением КПК не доказана.
Симптомами венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических или цереброваскулярных явлений могут быть:
- односторонняя боль в нижних конечностях или их отек;
внезапная выраженная боль в груди с/без иррадиации в левую руку;
- внезапная одышка;
- внезапно начавшийся кашель;
- любая необычная, выраженная, длительная головная боль;
- внезапная частичная или полная потеря зрения;
диплопия;
- нарушение речи или афазия;
- головокружение;
- потеря сознания с парциальным эпилептическим приступом или без него;
- слабость или сильно выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела;
- нарушения моторики;
- острый живот.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или риск инсульта у женщин:
- возраст;
- семейный анамнез (венозная или артериальная тромбоэмболия у близких родственников в относительно раннем возрасте). Если предполагается наследственная предрасположенность, женщине необходима консультация специалиста перед назначением КПК;
длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение препарата (при плановых операциях не меньше чем за 4 нед до проведения) и не возобновлять его прием ранее чем через 2 нед после окончания ремобилизации. Дополнительно возможно назначение антитромботической терапии, если прием таблеток не был прекращен в рекомендуемые сроки;
- ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2);
- нет единого мнения относительно возможной роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии;
- курение (в сочетании с интенсивным курением и увеличением возраста риск повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
дислипопротеинемия;
- АГ;
- заболевания клапанов сердца;
- фибрилляция предсердий.
Женщинам в возрасте старше 35 лет рекомендуется бросить курить, если они решили принимать КПК. Если женщина не может отказаться от курения, следует использовать иной метод контрацепции, особенно при наличии других факторов риска.
Наличие одного из серьезных факторов риска или множественных факторов риска заболевания артерий или вен может быть противопоказанием. Женщины, применяющие КПК, должны немедленно обращаться к врачу при возникновении симптомов возможного тромбоза. В случаях подозрения на тромбоз или подтвержденного тромбоза прием КПК необходимо прекратить. Требуется подобрать адекватный метод контрацепции вследствие тератогенности антикоагулянтной терапии (кумарины).
Необходимо учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовой период.
К другим заболеваниям, которые могут быть связаны с серьезными циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
Повышение частоты и тяжести мигрени или ее обострение во время применения КПК (что может быть продромальным симптомом нарушения мозгового кровообращения) могут требовать срочного прекращения применения КПК.
Опухоли
Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК (>5 лет), однако это утверждение все еще спорно, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают половое поведение и сопутствующие факторы риска, например вирус папилломы человека.
Исследования указывают на незначительное повышение риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания приема КПК.
В редких случаях у женщин, применяющих КПК, наблюдались доброкачественные, а еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли вызывали опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. В случае возникновения жалоб на выраженную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаков внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени у женщин, принимающих КПК.
Медицинское обследование
Перед началом применения КПК необходимо тщательно изучить анамнез пациентки, включая семейный, и провести медицинское обследование, исключить беременность. Необходимо измерить АД и провести общий осмотр, принимая во внимание противопоказании и побочные реакции. Необходимо, чтобы пациентка внимательно прочитала инструкцию по медицинскому применению и следовала указанным в ней рекомендациям. Частота и характер осмотров должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины.
Следует предупредить пациентку, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности во время применения Силуета прием препарата необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, равно как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности. Такие исследования с препаратом Силует не проводились.
Гормональные противозачаточные средства могут снижать выработку молока и изменять его состав, а также в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому прием этих препаратов в период кормления грудью противопоказан.
Дети. Препарат не предназначен для применения у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Таблетки Силует не влияют на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами с повышенным риском травматизма.
Передозировка
Острая токсичность при комбинированной передозировке диеногеста и этинилэстрадиола очень низкая. Вероятность возникновения симптомов интоксикации низкая даже у детей, которые случайно приняли несколько таблеток.
При передозировке могут возникать тошнота, рвота, незначительное кровотечение из влагалища. Антидота нет, лечение должно быть симптоматическим.
Состав
1 таблетка содержит этинилэстрадиол 30 мкг, диеногест 2 мг
Способ применения
Таблетки необходимо принимать ежедневно примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Следует принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня подряд. Прием первой таблетки из каждой следующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение, которое начинается через 2–3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.
Если гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не использовались. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального кровотечения.
Переход с другого комбинированного гормонального контрацептива.Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Силует на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива (КПК) или на следующий день после последнего активного дня предыдущего КПК.
Переход с метода, основанного на применении только прогестагена (мини-пили, инъекции, импланты). Женщина может начать прием препарата Силует в любой день после прекращения приема мини-пили (в случае импланта или внутриматочной системы — в день их удаления, в случае инъекции — вместо следующей инъекции).
После аборта в І триместр беременности. Прием препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или после аборта во ІІ триместр беременности. Женщинам необходимо рекомендовать начать прием препарата Силует с 21–28-го дня после родов или аборта во ІІ триместр беременности. Если женщина начинает прием таблеток позже, следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней применения таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом использования КПК следует исключить беременность или женщине следует дождаться первой менструации.
В случае кормления грудью см. Применение в период беременности и кормления грудью.
Пропуск приема таблетки. Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку следует принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки превышает 12 ч, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:
1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.
В соответствии с этим в повседневной жизни необходимо руководствоваться следующими рекомендациями:
1-я неделя
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск до 7-дневного перерыва в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.
2-я неделя
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске >1 таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
3-я неделя
Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительная из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток продолжительностью 7 дней. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, рекомендуется придерживаться первого из следующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.
1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва в приеме таблеток. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
2. Женщине можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. Во втором случае перерыв в приеме препарата должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать со следующей упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого обычного перерыва в приеме препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.
Рекомендации в случае нарушений со стороны ЖКТ. При тяжелых нарушениях со стороны ЖКТ (рвота, диарея) возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.
Если в течение 3–4 ч после приема таблетки произошла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую таблетку. Новую таблетку следует принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло >12 ч, необходимо соблюдать правила приема препарата (см. Пропуск приема таблетки). Если женщина не хочет изменять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетку(-и) из другой упаковки.
Как изменить время возникновения кровотечения «отмены». Чтобы задержать день начала менструации, женщине следует продолжать принимать таблетки Силует из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. При желании срок приема можно продлить вплоть до окончания второй упаковки. При этом возможны прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения. Обычный прием препарата Силует возобновляется после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, женщине рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений в течение приема таблеток из второй упаковки (как в случае задержки наступления менструации).
