Инструкция по
применению
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро
белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 90 мг, кальция гидрофосфата
дигидрат - 141 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1
мг.
Состав оболочки: водный глянец розовый - 7 мг (гипромеллоза - 60%,
стеариновая кислота - 5%, макрогол-6000 - 3%, глицерол - 5%, титана
диоксид - 26.75%, краситель железа оксид красный - 0.25%).
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся
гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания
АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов,
трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного
гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного
ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к
повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между
гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано,
обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных
кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия
триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин
поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в
периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и
степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при
ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных
нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает
размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на
гемодинамику.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает
максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.
Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне,
превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное
состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на
биодоступность триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем
распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками
плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro ).
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в
неизмененном виде.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по
крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином,
приведены в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,
<1/10); нечасто (&ge1/1000, <1/100); редко (?1/10000,
<1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не
может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Общие расстройства
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия,
повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки,
синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные
нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна
(бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез,
отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное
снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться
общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при
одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже
лица.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неуточненной частоты: гепатит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и
не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или
инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни
госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и
адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение
реваскуляризации).
Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма
(тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить
регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В
сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для
соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма,
синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и
«шаткость» походки,
Триметазидин МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии:
у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата.
Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены
препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе
Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у
пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное
действие»).
Следует с осторожностью назначать Триметазидин МВ пациентам, у которых
возможно повышение его экспозиции:
- При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические
свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Фармакологические
свойства»).
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы,
требующие высокой скорости психомоторных реакций
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата
Триметазидин МВ на показатели гемодинамики, однако в период
пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и
сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на
способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих
повышенной скорости физической и психической реакций.
Показания
Симтоматическое лечение стабильной стенокардии в составе комплексной
терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром
«беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам
до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью
(клинические данные ограничены), пациенты с умеренной почечной
недостаточностью.
Беременность и период кормления грудью
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Исследования на
животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной
токсичности.
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния
триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве
меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат во время
беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко
отсутствуют.
Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует
применять препарат во время грудного вскармливания.
Дозировка
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения определяется врачом.