Инструкция по
применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета,
овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
валсартан 320 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 164 мг,
повидон - 6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, кремния диоксид коллоидный
- 4 мг, магния стеарат - 18 мг.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза - 11.2 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, краситель железа
оксид желтый (Е172) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.2
мг, макрогол 4000 - 1.2 мг.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармако-терапевтическая группа:
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Показания
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним
или несколькими препаратами из следующих групп: диуретики, сердечные
гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы (применение
каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);
повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч-10
дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической
дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей
гемодинамики.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема -
1-2 раза/сут.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут вне зависимости
от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Гипотензивный
эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через
4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь оптимального контроля
АД, суточная доза препарата Вальсакор® может быть постепенно увеличена
до максимальной суточной дозы 320 мг. Одновременное применение
диуретиков, например гидрохлоротиазида, позволяет достичь значимого
дополнительного снижения АД.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA)
Рекомендуемая начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное (в
течение как минимум 2 недель) увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при
хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза
- 320 мг, разделенная на 2 приема.
При одновременном приеме диуретиков дозу рекомендуется снизить. Возможно
применение одновременно с другими препаратами, предназначенными для
лечения ХСН. Однако комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и
валсартана не рекомендуется. У пациентов с сердечной недостаточностью
следует всегда оценивать функцию почек.
Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже
через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной
дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор® следует увеличивать
методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких
недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная
суточная доза - 320 мг 2 раза/сут.
Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу
до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной
целевой дозы 160 мг 2 раза/сут - к концу 3-го месяца терапии. В случае
развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции
почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Препарат Вальсакор® может применяться у пациентов после инфаркта
миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики,
ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства,
бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и
диуретики. Применять препарат Вальсакор® одновременно с ингибиторами АПФ
не рекомендуется.
У пациентов с инфарктом миокарда следует всегда оценивать функцию почек.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не
требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не
требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени
тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза максимальная суточная
доза не должна превышать 80 мг.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений сравнима с плацебо. Отсутствуют
данные о зависимости частоты развития нежелательных явлений от дозы или
продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой
принадлежности пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто
(>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто от (>1/1000 до
<1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1
/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании
имеющихся данных).
Все нежелательные явления при применении валсартана, выявленные в
клинической практике и при анализе лабораторных показателей, которые
невозможно отнести к какой-либо частоте возникновения, отнесены к группе
"частота неизвестна".
Артериальная гипертензия
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - снижение
гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной
чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания
калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе; частота
неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации
билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек,
кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение
функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной
гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления
(причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена):
артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница,
снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит,
синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У взрослых пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной
недостаточностью профиль безопасности в клинических исследованиях
несколько отличается от такового у пациентов с артериальной
гипертензией. Это может быть связано с самим заболеванием.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA) и повышение выживаемости пациентов с острым
инфарктом миокарда
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной
чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна -
повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, ортостатическое
(постуральное) головокружение; нечасто - обморок, головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД,
ортостатическая гипотензия; нечасто - усиление симптомов сердечной
недостаточности; частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея; частота
неизвестна - нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический
отек; частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз; частота
неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек;
нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации
креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение
концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Прочие: нечасто - астения, повышенная утомляемость.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам
препарата;
нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;
нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (для дозы
320 мг);
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом
или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
применения валсартана у детей не доказана).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин);
стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); хроническая сердечная
недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
состояние после трансплантации почки; гемодиализ; гипонатриемия; диета с
ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных
артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; первичный
гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч.
диарея, рвота); наследственный ангионевротический отек, либо отек на
фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II или
ингибиторами АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II,
нельзя исключить риск для плода. Препарат противопоказан во II и III
триместрах беременности, поскольку его применение в этот период может
вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие,
замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические
эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию,
гиперкалиемию). В случае применения препарата в II и III триместрах
беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Вальсакор®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное
влияние на РААС, не следует применять при беременности, а также у
женщин, планирующих беременность. При планировании беременности
рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную
терапию с учетом профиля безопасности.
При применении препаратов, воздействующих на РААС, необходимо
проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске
отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. При
подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как
можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. При необходимости
применения препарата Вальсакор® в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Применение валсартана не оказывало неблагоприятного действия на
репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 200 мг/кг/сут
при приеме внутрь. Указанная доза в 6 раз превышает максимальную
рекомендуемую суточную дозу человека в пересчете на мг/м2 (расчеты
производились из расчета 320 мг/сут при приеме внутрь и массы тела
пациента 60 кг).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени,
билиарном циррозе и холестазе (нарушениях легкой и умеренной степени
тяжести - для дозы 320 мг).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при тяжелых нарушениях
функции почек (КК <10 мл/мин), состоянии после трансплантации почки, у
пациентов, находящихся на гемодиализе, двустороннем стенозе почечных
артерий или стенозе артерии единственной почки.
Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с
нарушением функции почек (КК <60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
применения валсартана у детей не доказана).
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не
требуется.
Особые указания
При применении препарата Вальсакор® у пациентов с артериальной
гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например,
вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале
терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с
клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано
восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем
уменьшения дозы диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями
пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при
необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию
препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации
показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия,
калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных
повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не
рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме
крови.
Стеноз почечной артерии
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной
гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза
артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями
показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота
мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие
на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в
сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или
стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности
рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших
трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным
препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение
препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с
гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов
или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз
препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при почечной
недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с) и у
пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат
рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II,
включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у
пациентов с нарушением функции почек (КК <60 мл/мин).
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор® в
дозировке 320 мг противопоказан, т.к. максимальная суточная доза не
должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых
связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ,
глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались
случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на
ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует
немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного
применения.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии препарат Вальсакор® может применяться в
качестве монотерапии или одновременно с другими гипотензивными
средствами, в частности с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Возможно применение препарата Вальсакор® в комбинации с другими
лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда
(тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного
средства, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы
(статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор® и ингибиторов
АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т.к. данная
комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому
эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных
явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом
Вальсакор®, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется,
т.к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается
увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор® у пациентов с ХСН или инфарктом миокарда
часто приводит к небольшому снижению АД, как правило, без отмены
препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС
(например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности), терапия
ингибиторами АПФ сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в
редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным
исходом. Поскольку валсартан является антагонистом рецепторов
ангиотензина II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек
при его применении. Начинать терапию у пациентов с ХСН или инфарктом
миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда
оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан
пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом
глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне
артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению
сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени,
прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был
принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении
АД необходимо перевести больного в горизонтальное положение с низким
изголовьем, далее следует провести мероприятия, направленные на
поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК
(введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного
диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II,
включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у
пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК <60
мл/мин).
Одновременное применение не рекомендуется
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к.
возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и
развитие интоксикации. Одновременное применение валсартана с диуретиками
и препаратами лития может способствовать дополнительному повышению
концентрации лития и возрастанию риска развития интоксикации. При
необходимости одновременного применения с препаратами лития следует
тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками,
препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими
лекарственными средствами и веществами, которые могут увеличить
содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) рекомендуется
контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием
артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции
почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать
осторожность при одновременном применении антагонистов рецепторов
ангиотензина II, включая валсартан, с лекарственными средствами,
оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.
При одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами
ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут и неселективными
НПВС возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска
развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме
крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также
скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для
печеночных белков-транспортеров ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ и эффлюксного
транспортера MRP2. Клиническое значение данного факта неизвестно.
Одновременное применение ингибиторов белков-транспортеров
ОАТР1В1/ОАТР1ВЗ (например, рифампицин, циклоспорин) и эффлюксного
транспортера MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную
экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при
окончании одновременной терапии.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими
лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин,
атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной
упаковке, при температуре не выше 30°С.
Срок годности Вальсакор 80 мг, 160 мг - 3 года; Вальсакор 320 мг - 2
года.
Источник: http://www.zdravzona.ru/product/valsakor-320mg-30-...
© Здравзона 2016