Элицея Ку-таб тбл дисперг 10мг 28

Элицея Ку-таб таблетки диспергируемые 10 мг 28 шт., описание:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Эсциталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибироваиию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A, 5-НT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, Н1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидиые рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах), составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %.

Распределение
Кажущийся объем распределения (Vdβ/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5 %, соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов.
Клиренс при приеме внутрь (Cloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Полиморфизм (улиц с низкой активностью изоферментов CYP2CI9 или CYP2D6) У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания

• Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
• Панические расстройства с/без агорафобии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство.

Состав

Действующее вещество:
Эсциталопрама оксалат 12,78 мг (эквивалентно эсциталопраму 10,00 мг) Вспомогательные вещества: полакрилин калия 23,51 мг, лактозы моногидрат 117,87 мг, целлюлоза микрокристаллическая 57,50 мг, кроскармеллоза натрия 6,60 мг, ацесульфам калия 2,20 мг, неогесперидин-дигидрохалкон 0,20 мг, ароматизатор мяты неречной* 1,10 мг, магния стеарат 2,20 мг

Способ применения и дозы

Элицея принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды: по 10-20 мг 1 раз в сутки. После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.
Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией): по 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".
У пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза при сниженной функции печени в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Побочные реакции чаще возникают на первой или на второй неделе лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при дальнейшем лечении.

Очень часто (≥ 1/10):

- головная боль

- тошнота

Часто (≥ 1/100, <1/10):

• снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела
• страх, беспокойство, аномальные сны, женщины и мужчины: снижение либидо, женщины: аноргазмия
• бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор
• синусит, зевота
• диарея, запор, рвота, сухость во рту
• повышение потоотделения
• артралгия, миалгия
• мужчины: расстройства эякуляции, импотенция
• усталость, повышение температуры

Не часто (≥ 1/1000, ≤ 1/100):

• уменьшение массы тела
• бруксизм, ажитация, нервозность, приступы паники, спутанность сознания
• нарушение вкуса, нарушение сна, синкопе
• мидриаз, нарушение зрения
• звон в ушах
• тахикардия
• носовые кровотечения
• желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения)
• крапивница, алопеция, сыпь, зуд
• женщины: маточные кровотечения, меноррагия

• отек

Редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000):

• анафилактические реакции
• агрессия, деперсонализация, галлюцинации
• серотониновый синдром
• брадикардия

Очень редко (≤ 1/10000) не известно (нельзя установить по имеющимся данным), связаны ли с приемом препарата:

• тромбоцитопения
• нарушение секреции антидиуретического гормона
• гипонатриемия, анорексия
• мания, суицидальное мышление, суицидальное поведение
• дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторная напряженность/акатизия
• удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочков, включая желудочковую тахикардию типа «torsade de pointes»
• ортостатическая гипотензия
• гепатит, отклонения от нормы результатов теста на функциональность печени

• ангионевротический отек, экхимоз
• задержка мочеиспускания
• галакторея мужчины: приапизм

Симптомы отмены, наблюдавшиеся при прекращении лечения

Прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН, особенно резкое, часто приводит к развитию синдрома отмены. Наиболее часто отмеченные реакции включают головокружение, нарушения функций органов чувств (парестезии и ощущение удара электрическим током), расстройства сна (в частности бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарея, пальпитация, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения.

В большинстве случаев эти симптомы носят легкий или умеренный характер, однако у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или продолжительными. Поэтому, в том случае, когда лечение эсциталопрамом больше не требуется, отмену эсциталопрама следует проводить постепенно, путем постепенного снижения дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций. Совместное применение с серотонинергическими ЛС (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог. Усиливает эффект триптофана и препаратов Li+. Повышает токсичность препаратов зверобоя. Усиливает эффект ЛС, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама. Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, серотониновый синдром, судороги, угнетение сознания различной степени тяжести (особенно в комбинации с алкоголем и/или другими средствами, угнетающими функцию ЦНС), тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, изменения на ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, увеличение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.

Действующее вещество

Эсциталопрам

Условия отпуска из аптек

По рецепту