Групповая принадлежность:
Антиаритмическое средство
Описание действующего вещества (МНН):
Карбэтоксиаминодиэтиламинопропионилфенотиазин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Антиаритмическое
средство Ic класса. Блокирует "быстрые" Na+-каналы. Действуя на ионный
канал, формирует "инактивационные" ворота. Наличие дополнительных мест
связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока
(антиаритмическое действие). Ингибирование Na+-каналов и, возможно,
блокада входа Ca2+ через "медленные" каналы лежит в основе
кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает
продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы
Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по
AV узлу и пучку Кента. Угнетает SA проведение, особенно при СССУ,
удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным
действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При
исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить
АД.
Показания:
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная),
пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме
преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный
нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания:
Гиперчувствительность,
SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора),
блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей
левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст.,
тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая
почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C
осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия,
закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I
ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из
ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия,
гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции
(увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная
недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не изучалась).
Побочные действия:
AV блокада,
нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка
Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока,
изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и
комплекса QRS; тошнота, головокружение, парез аккомодации. При в/в
введении - шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара,
пелена перед глазами.Передозировка. Симптомы: усугубление угнетающего
действия на проводящую систему сердца, сократимость миокарда,
аритмогенное действие. Лечение: промывание желудка, симптоматическая
терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы:
Внутрь,
в/в. Внутрь (независимо от приема пищи), начиная с дозы 150 мг (50 мг 3
раза в сутки). Если эффект недостаточный, дозу увеличивают до 200 мг
(50 мг 4 раза в сутки) или 300 мг (100 мг 3 раза в сутки) под
обязательным контролем ЭКГ. По достижении антиаритмического эффекта
следует перейти к длительно поддерживающей терапии в минимально
эффективных дозах. Длительность лечения зависит от формы аритмии и
состояния больного. Для купирования приступов тахиаритмий, а также в
случаях угрожаемой желудочковой экстрасистолии, когда требуется ее
немедленное подавление, - в/в, в дозе 0.25-1 мг/кг. Для введения в вену
разводят 2 мл 2.5% раствора этацизина (50 мг) 0.9% раствором NaCl до 20
мл. Вводят струйно медленно, со скоростью не более 10 мг/мин (2-4 мл/мин
разведенного раствора), с обязательным контролем АД и ЭКГ до устранения
нарушений ритма или до достижения общей дозы 1 мг/кг: желудочковая
экстрасистолия - 0.45 мг/кг, купирование наджелудочковых аритмий - 0.66
мг/кг, фибрилляция предсердий - 0.93 мг/кг. Время введения 50 мг - не
менее 5 мин. Возможно капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл 0.9%
раствора NaCl).
Особые указания:
В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние больного и функций ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).
Взаимодействие:
Нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (риск развития аритмий) и антиаритмическими ЛС хинидинового ряда.