Международное наименование:
Пилокарпин (Pilocarpine)
Групповая принадлежность:
Противоглаукомное средство - м-холиномиметик
Описание действующего вещества (МНН):
Пилокарпин
Лекарственная форма:
капли глазные, мазь глазная, пленки глазные
Фармакологическое действие:
М-холиностимулирующее
средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает
секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких
мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает
сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации),
увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки),
повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и
происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает
отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное
давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1%
раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало
эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и
продолжается в течение 4-14 ч. Системы с длительным высвобождением
пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1
сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия
быстро уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.
Показания:
Острый
приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз
центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки,
атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная
открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др.
ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в
стекловидное тело. Необходимость сужения зрачка после инстилляции
мидриатиков.
Противопоказания:
Гиперчувствительность,
ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических
операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка
нежелательно.C осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и
у молодых больных с миопией высокой степени.
Побочные действия:
Головная
боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза;
миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие
развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея,
поверхностный кератит; аллергические реакции. При длительном применении
возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита
век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата -
развитие толерантности.
Способ применения и дозы:
Закапывают
в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Количество
инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и
индивидуальной чувствительности больного. Для лечения острого приступа
закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина
закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин
и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа. При неэффективности
используют растворы более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь,
которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на
кончике стеклянной лопатки. В случаях когда для нормализации
внутриглазного давления недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки,
рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за
нижнее веко 1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном
состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход
ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с
симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Особые указания:
Лечение
необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать
глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Следует обучить пациента использованию систем с длительным
высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении
возможно развитие толерантности. При наличии начальной катаракты
миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение
близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Антагонистами
пилокарпина являются атропин и др. м-холиноблокирующие средства. При
одновременном применении с адреностимуляторами - антагонизм действия (на
диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного
давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости). Возможно
применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами,
ингибиторами карбоангидразы. М-холиностимулирующая активность снижается
трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина,
хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с
применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных
каплях).