Состав и форма выпуска :
Таблетки -------------1 табл.
преднизолон --------5 мг
Вспомогательные вещества.
Флаконы полипропилен., банки полимерные, пакеты полиэтилен., упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.
Фармакологическое действие :
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает
миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность
макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым
концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает
проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.
Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза
простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным
образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки
простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов,
эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в
лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но
не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и
ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм
углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует
захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов
глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена,
стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов
белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует
выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к
активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина
происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани,
мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем
гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена:
способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов
натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными
факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате
катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и
способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует
избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к
развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона
обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим,
иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность
преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и
антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность
преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза
меньше.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается
через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с
транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Показания :
-Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный
артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь
Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и
хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь
Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный
синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния,
липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии,
лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия;
малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз,
почесуха, себорейный дерматит, СКВ, эритродермия, алопеция.
-Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит,
посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические
поражения отдельных суставов, артрозы.
-Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит,
бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура
Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и
различных тканей.
-Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный
конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной
слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой
оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока;
после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Побочное действие:
-Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла,
угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление
функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к
углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного
диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.
-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва
желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и
перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В
редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
-Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за
катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма,
гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический
алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная
миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД,
гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда -
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани,
что может привести к разрыву сердечной мышцы.
-Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов
окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста),
остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз
головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная
слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
-Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления,
делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный
психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница,
головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.
-Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение
внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва),
трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию
вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).
-Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость
кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию
пиодермии и кандидозов.
-Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.
-При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и
аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и
подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения,
артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на
голове - слепота.
Противопоказания:
-Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.
-Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг
поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость
(эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной
перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в
суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее
инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз,
отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при
остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация
сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава
как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов
костей.
-Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные
заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи,
поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы,
раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет),
розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
-Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые
заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение
целостности глазного эпителия.
Применение при беременности и кормлении грудью:
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным
показаниям. При необходимости применения в период лактации следует
тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для
ребенка.
Особые указания:
-C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или
недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой
герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь,
амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный
микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых
инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической
терапии.
-С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после
вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных
состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
-С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или
латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника,
неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования,
дивертикулите.
-С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы,
в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с
острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага
некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого
разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной
недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при
эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении
толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни
Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной
недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях,
предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе,
миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите
(за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и
закрытоугольной глаукоме.
-При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у
пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или
кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом
индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
-Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста,
контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины
периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных
эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также
увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).
Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения
преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
-При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
-После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены,
надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по
поводу которого был назначен преднизолон.
-При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
-У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.
-Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при
обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
Лекарственное взаимодействие:
-При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
-При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
-При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
-При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
-При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
-При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
-При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
-При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
-При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
-При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты возможно снижение содержания салицилатов в крови.
-При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
-Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение
других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и
стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении
на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
-Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные
препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует
развитию повышения внутриглазного давления.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза
подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный
секреторный ритм ГКС: б?льшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу
необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 вечером.
Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.
Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии
начальная суточная доза составляет 2030 мг, поддерживающая суточная
доза 510 мг. При необходимости начальная суточная доза может
составлять 15100 мг, поддерживающая 515 мг/сут.
Детям: начальная суточная доза составляет 12 мг/кг массы тела и
распределяется на 46 приемов, поддерживающая суточная доза 300600
мкг/кг.
Условия хранения:
Список Б.: При температуре ниже 25 °C.
