Инструкция по
применению
Производитель
Эли Лилли, США
Действующее вещество
Атомоксетин
Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество: атомоксетина гидрохлорид, эквивалентный 60 мг
атомоксетина;
вспомогательные вещества:
содержимое капсулы - диметикон, крахмал прежелатинизированый;
оболочка капсулы - титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин,
краситель железа оксид жёлтый, краситель индигокармин.
Показания
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и
старше, подростков и взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
Закрытоугольная глаукома
Тяжёлые поражения сердца
С осторожностью
У больных с гипертонией, тахикардией, сердечно-сосудистыми
заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом
психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе,
нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а
также при состояниях, которые могут приводить к гипотензии
Побочные действия
Дети и подростки
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) боль в
животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в
эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%),
рвота (11%); часто (110%) запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия.
Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют
отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в
начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0,5
кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После
первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру,
отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии.
Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к
норме.
Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца
лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный
характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе
случаев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: (0,11%) ощущение
сердцебиения, синусовая тахикардия.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру,
отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение сАД и
дАД на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.
У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия
(0,2%, n=7) и синкопе (0,8%, n=26), вследствие его воздействия на
норадренергический тонус.
Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) сонливость (включая седативное
действие); часто (110%) раздражительность, колебания настроения,
головокружение; иногда (0,11%) раннее утреннее пробуждение.
Со стороны органа зрения: часто (110%) мидриаз.
Дерматологические реакции: часто (110%) дерматит, сыпь; иногда
(0,11%) зуд.
Прочие: часто (110%) грипп, утомляемость, снижение массы тела; иногда
(0,11%) слабость.
Побочные эффекты у пациентов с медленным метаболизмом субстратов CYP2D6,
наблюдавшиеся в 2% случаев и при этом в 2 раза чаще, а также
статистически достоверно чаще, чем у пациентов с быстрым метаболизмом
субстратов CYP2D6: тремор (5,1 и 1,1% соответственно), обморок (2,1 и
0,7% соответственно), конъюнктивит (3 и 1,5% соответственно), раннее
утреннее пробуждение (3 и 1,1% соответственно), мидриаз (2,5 и 0,7%
соответственно).
Взрослые
У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом
атомоксетина, отмечались со стороны ЖКТ и урогенитального тракта.
Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного
лечения атомоксетином не наблюдалось.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) снижение
аппетита, сухость во рту, тошнота; часто (110%) боли в животе
(включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии,
дискомфорт в области желудка), запор, диспепсия, метеоризм.
Со стороны ЦНС: очень часто (>10%) бессонница (включает затруднение
засыпания и нарушения сна среди ночи); часто (110%) снижение либидо,
головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль; иногда
(0,11%) раннее утреннее пробуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто (110%) приливы крови к
лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия; иногда (0,11%) ощущение
холода в нижних конечностях; очень редко (
В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших Страттеру,
отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, среднее повышение сАД
(около 3 мм рт.ст.) и дАД (около 1 мм рт.ст.) по сравнению с плацебо.
Со стороны мочевыделительной системы: часто (110%) дизурия,
затрудненное мочеиспускание.
Со стороны половой системы:часто (110%) дисменорея, нарушение
эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная
дисфункция, нарушение менструального цикла, нарушение оргазма; очень
редко (
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (110%) дерматит,
повышенная потливость.
Прочие: часто (110%) слабость, сонливость, озноб, снижение массы
тела.
Взаимодействие
Агонисты бета-адренергических рецепторов.
Атомоксетин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих
бета2 агонисты, так как может усилиться их воздействие на
сердечно-сосудистую систему. У взрослых здоровых добровольцев влияние
препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на
показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом
указанной дозы этого препарата при внутривенном введении. Одновременное
применение атомоксетина в дозе 80 мг/сут в течение 5 дней не приводило к
усилению указанных эффектов альбутерола. Частота сердечных сокращений
после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг
характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в
комбинации с использованием атомоксетина. Одновременное назначение
атомоксетина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT
(нейролептики, антиаритмические препараты, моксифлоксацин, эритромицин,
трициклические антидепрессанты, карбонат лития), а также с препаратами,
вызывающими электролитный дисбаланс (диуретики) и ингибиторами CYP2D6
повышает риск удлинения интервала QT.
Энзимы цитохрома Р450. Атомоксетин не вызывает клинически значимого
подавления или индукции энзимов цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP3A,
CYP2D6 и CYP2C9. У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы
CYP2D6 увеличивают постоянное содержание атомоксетина в плазме крови до
уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
Исследования in vitro предполагают, что назначение ингибиторов цитохрома
Р450 пациентам с пониженным метаболизмом CYP2D6 не увеличивает
концентрацию атомоксетина в плазме. Пациентам, применяющим препараты
ингибиторов CYP2D6, рекомендуется постепенное титрование атомоксетина.
Препараты, влияющие на артериальное давление. Из-за возможного
воздействия на артериальное давление атомоксетин необходимо применять с
осторожностью при сочетании с препаратами, влияющими на артериальное
давление.
Препараты, влияющие на кислотность желудочного сока. Препараты,
повышающие рН желудочного сока (гидрохлорид магния/гидроксид алюминия,
омепразол) не влияют на биологическую усваиваемость атомоксетина.
Препараты, влияющие на секрецию норадреналина. Препараты, влияющие на
секрецию норадреналина, должны с осторожностью назначаться вместе с
атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма
фармакологического эффекта.
Препараты с высоким сродством к белкам плазмы. Атомоксетин не влияет на
связывание варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама с
человеческим альбумином.
Препараты с известным эффектом понижения порога судорожной активности
(антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, трамадол). Необходимо
проявлять осторожность при одновременном назначении.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром
или, при возникновении побочных эффектов - 2 раза в день (утром и
поздно днем или рано вечером). Дети и подростки с массой тела до 70 кг:
рекомендуемая начальная суточная доза - 0.5 мг/кг, которую повышают до
1.2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения
состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной - 1.8 мг/кг
(или 120 мг) не ранее, чем через 2-4 нед после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 1.2 мг/кг/сут. Дети и подростки с
массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная
доза - 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В
случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена
до максимальной - 120 мг не ранее, чем через 2-4 нед после начала
приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза - 80 мг. У пациентов
с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации
Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с
тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации
Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной
дозы.
Передозировка
Признаки и симптомы. Наиболее частыми симптомами при острой и
хронической передозировке при монотерапии атомоксетином, были
сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и симптомы
со стороны ЖКТ. Большинство проявлений были легкой и средней степени
тяжести. Также отмечались признаки и симптомы активации симпатической
нервной системы легкой и средней степени (например, мидриаз, тахикардия,
сухость во рту). У всех пациентов отмечался регресс такого рода
симптоматики. В некоторых случаях при передозировке атомоксетином
отмечались судороги. Также сообщалось о случаях острой передозировки с
летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации, как минимум, с
одним другим препаратом.
Лечение при передозировке. Рекомендуется обеспечить вентиляцию легких,
провести мониторинг сердечной деятельности и основных показателей
жизнедеятельности, а также симптоматическое и поддерживающее лечение.
Может быть показано промывание желудка, если прошло не много времени
после приема препарата. Может быть полезным активированный уголь для
ограничения всасывания. Так как атомоксетин имеет высокое сродство с
белками плазмы, лечение передозировки путем диализа скорее будет
нецелесообразным.
Специальные указания
Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные
более чем в одной социальной среде, например, и дома, и в школе) могут
проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная
нетерпеливость, импульсивность, неорганизованность, неусидчивость и
другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен
соответствовать критериям МКБ - 10.
Суицидальные мысли и поведение. На фоне приема препарата в клинических
исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития
суицидальных мыслей. В ходе 12 клинических исследований у 2200 пациентов
(включая 1357 пациентов, получавших атомоксетин и 851 пациента,
получавшего плацебо), из них в группе атомоксетина в 0,37% случаев было
выявлено развитие суицидальных мыслей (5 из 1357 пациентов), в группе
плацебо суицидальные мысли не были выявлены. В ходе данных клинических
исследований сообщалось об одной суицидальной попытке, завершенных
суицидов не было.
Аллергические реакции. В редких случаях у пациентов, принимающих
атомоксетин, отмечались аллергические реакции в виде сыпи,
ангионевротического отека, уртикария.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМА О).Атомоксетин не должен применяться в
течение минимум 2-х недель после отмены ИМАО. Лечение ИМАО не должно
начинаться в течение 2-х недель после отмены атомоксетина. Сердечно -
сосудистая система. У многих пациентов, принимающих атомоксетин,
отмечалось некоторое увеличение пульса (в среднем на
приобретенным удлинением интервала QT.
На фоне применения психостимуляторов, зарегистрированных для лечения
СДВГ в США у детей с грубой патологией сердца, нарушающей его структуру,
был выявлен повышенный риск внезапной сердечной смерти. Атомоксетин не
относится к классу психостимуляторов, так как имеет альтернативный
механизм терапевтического действия при лечении СДВГ. Тем не менее,
учитывая общее зарегистрированное показание по применению (СДВГ),
следует проявлять осторожность при использовании атомоксетина у
пациентов с: (1) тяжелыми физическими перегрузками, (2) одновременным
приемом психостимуляторов, (3) семейным анамнезом внезапной сердечной
смерти. Не следует использовать атомоксетин у пациентов с грубой
патологией сердца.
Нарушение функции печени или почек. Сообщалось о редких случаях
серьезных повреждений печени на фоне приема атомоксетина (описаны два
случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2
миллиона пациентов). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными
лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции
печени, лечение атомоксетином необходимо отменить.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с СДВГ, принимающих
атомоксетин, количество случаев задержки мочеиспускания было выше в
сравнении с группой плацебо. Жалобы на задержку мочеиспускания
потенциально могут расцениваться как результат применения атомоксетина.
Применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в
анамнезе. Необходимо прекратить прием атомоксетина в случае развития
припадков, которые не могут быть объяснены иными причинами.
Применение у детей. Нет достаточно данных о безопасности и эффективности
атомоксетина у детей до 6 лет.
Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность
лечения им более 2 лет не были оценены систематически.
Применение у пожилых. Безопасность и эффективность атомоксетина у
пожилых больных не установлена.
Агрессивное поведение или враждебность. Агрессивное поведение или
враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с СДВГ.
Неопровержимых доказательств того, что атомоксетин может вызывать
агрессивное поведение или враждебность не существует. Однако в ходе
клинических исследований агрессивное поведение или враждебность
наблюдались чаще у детей и подростков, принимающих атомоксетин (без
статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо).
Пациенты, получающие лечение по поводу СДВГ, должны наблюдаться в
отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.
Психотические и маниакальные симптомы.
Известно о случаях возникновения психотических и маниакальных симптомов,
включая галлюцинации, бред и патологический подъем настроения, на фоне
применения атомоксетина в терапевтических дозах у детей и подростков.
При возникновении указанных симптомов, рекомендуется оценить степень их
связи с приемом атомоксетина и при необходимости рассмотреть вопрос об
отмене препарата.
Следующие симптомы были отмечены на фоне приема атомоксетина: тревога,
ажитация, панические атаки, бессонница, раздражительность,
импульсивность, акатизия. Пациенты, принимающие атомоксетин, должны
наблюдаться у врача в отношении развития данных симптомов.
Родители и близкие должны тщательно отслеживать появление всех
вышеперечисленных симптомов и суицидальных мыслей у детей и подростков,
принимающих атомоксетин и немедленно сообщать об этом лечащему врачу.
Вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим
пациентам, принимающим атомоксетин, следует проявлять осторожность при
управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем,
до тех пор, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает
никаких нарушений.
Форма выпуска
Капсулы
Условия хранения
При температуре 1525 °C
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
